Аспирин препарат

Кора ивы содержит салициловую кислоту, близкий химический родственник современному аспирину. Более двадцати веков спустя, в 1897 г., немецкий химик Феликс Хоффман синтезировал ацетилсалициловую кислоту, которая была названа аспирином работодателем Хоффмана, компанией «Байер АГ» (Bayer AG). В течение нескольких лет аспирин стал одним из наиболее успешных в мире лекарств. Польза аспирина для сердечно-сосудистой системы не была описана до 1960-х гг., когда британский фармаколог сэр Джон Вэнс определил механизм, ответственный за благотворный эффект аспирина, оказываемый на сердечно-сосудистую систему. За свою новаторскую работу Вэнс был удостоен Нобелевской премии в 1982 г. Сегодня 50 миллионов американцев принимают одну таблетку аспирина в день. К сожалению, для многих из них это ошибка.

Как действует аспирин?

Аспирин ингибирует эффект сильной группы натуральных веществ, называемых простагландинами. Один из этих циркулирующих факторов, тромбоксан А2, играет ключевую роль в коагуляции. Когда артерия повреждена, первая линия обороны организма от чрезмерного кровотечения — это образование пробки из тромбоцитов, или «белого сгустка», что первоначально останавливает потерю крови. Для эффективного затыкания дыры тромбоциты — мелкие фрагменты клеток, циркулирующие в крови, — должны прилипнуть друг к другу, а тромбоксан А2 является важным фактором, который делает тромбоциты «липкими», вызывая их слипание в месте повреждения кровеносного сосуда и останавливая кровотечение. Аспирин же из-за ингибирования образования тромбоксана А2 снижает способность тромбоцитов к слипанию и образованию «белых сгустков».

Это влияние аспирина на тромбоциты и свертывание крови происходит при очень низких дозах, значительно меньших, чем те, которые требуются для облегчения боли. Типичная доза, используемая для пациентов с больным сердцем, 81 миллиграмм (одна таблетка детского аспирина), принимается один раз в день. Антикоагуляционное действие аспирина является постоянным и необратимым, длящимся в течение всей жизни тромбоцитов до производства костным мозгом новых тромбоцитов.

Антитромбоцитарное и антикоагуляционное действие аспирина полезно некоторым пациентам с заболеваниями сердца из-за поддержания просвета артерий открытым. Основная причина ишемической болезни сердца — это атеросклероз, накопление жировых бляшек в коронарных артериях. Это может уменьшить кровоток в артериях, что вызывает боль в груди при физической нагрузке. Однако наиболее катастрофические, связанные с бляшками события, такие как инфаркт и инсульт, вызываются надрывом или разрывом атеросклеротической бляшки, при этом Вещества, находящиеся в бляшке, попадают в кровоток.

Тромбоциты стекаются к поверхности разорвавшейся бляшки, первоначально образуя богатый тромбоцитами «белый сгусток». Белый сгусток быстро перерастет в большой «красный сгусток» (тромб). Тромб может полностью заблокировать приток крови через артерию, что ведет к инфаркту или инсульту. Аспирин предотвращает первоначальную тромбоцитовую пробку и усиливает механизм организма растворения пробки из тромбоцитов, таким образом предлагая защиту от инфарктов и инсультов.

Аспирин у пациентов с больным сердцем: инфаркты и вторичная профилактика

В 1960—1970-х гг. врачи начали использовать аспирин для предотвращения тромбообразования у пациентов с заболеваниями сердца. Серия рандомизированных контролируемых исследований показала однозначную его пользу для пациентов-сердечников. Польза аспирина была наивысшей у пациентов с самыми тяжелыми заболеваниями и гораздо менее очевидной у людей с более низким риском.

В 1988 г. итальянское исследование с участием 17 тысяч пациентов показало, что применение аспирина пациентами, страдающими от острого инфаркта, снижает риск смерти на 23% в течение следующих шести недель. Другие хорошо организованные рандомизированные контролируемые испытания подтвердили эти выводы. Это привело к повсеместной практике немедленного применения таблеток аспирина любым больным с подозрением на инфаркт. Очень важно принять таблетку аспирина без оболочки во время сердечного приступа. Большинство отделений неотложной помощи также просят пациента разжевать и проглотить таблетку, чтобы усилить быстроту абсорбции. Не пользуйтесь покрытым энтеросолюбильной оболочкой аспирином для лечения подозреваемого инфаркта; покрытие предназначено для задержки высвобождения аспирина, пока таблетка не достигнет тонкого кишечника, что происходит лишь через несколько часов после приема. Когда начинается сердечный Приступ, вам нужен аспирин в вашей крови сразу. Хотя аспирин в энтеросолюбильной оболочке может быть полезнее для желудка и для обычного использования, для лечения подозреваемого инфаркта нужно воспользоваться обычным аспирином.

Веские доказательства высококачественных исследований подтверждают пользу непрерывного применения аспирина большинством пациентов с диагностированной ишемической болезнью сердца. Пациенты с уже существующей ишемической болезнью сердца включают тех, у кого было шунтирование, крупная блокировка коронарных артерий, обнаруженная при катетеризации сердца, коронарные стенты или диагностированная закупорка артерий ног или сонных артерий. Всех больных с уже диагностированным сердечным заболеванием называют пациентами вторичной профилактики, потому что целью терапии является недопущение рецидива или второго критического случая. Метаанализ шестнадцати основных испытаний показал, что аспирин вызывает на 19% снижение риска возникновения новых серьезных коронарных событий во вторичной профилактике у пациентов. Это исследование также показало 18%-ное снижение риска инсульта. Вывод очевиден: если у вас есть ишемическая болезнь сердца, вы должны быть на аспирине, если только у вас нет еще одного заболевания, при котором прием аспирина слишком рискован, такого как язва желудка в активной форме. Для большинства пациентов — за исключением тех, кто со стентами в коронарной артерии, — 81 миллиграмм в день — это правильная доза.

Аспирин в первичной профилактике

Пациенты считаются больными первичной профилактики, если у них имеются факторы риска развития сердечных болезней, такие как высокий уровень холестерина или гипертония, но они еще не пострадали от инфаркта или инсульта. Прием аспирина этими пациентами вызывает больше споров. Широкий метаанализ пациентов первичной профилактики показал, что аспирин не снижает риска смерти или инсульта, но в результате его приема было 12%-ное уменьшение риска серьезного события, такого как инфаркт. Эта статистика звучит благоприятно, но есть одна проблема.

Среди пациентов первичной профилактики соотношение абсолютных событий было очень низким, и только у 1 из 200 пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями ежегодно; это сопоставимо с частотой 1 : 15 у некоторых пациентов высокого риска вторичной профилактики. Эти цифры означают, что вы должны лечить более тысячи пациентов первичной профилактики на протяжении года, чтобы предотвратить одно сердечно-сосудистое событие.

Если вы пациент первичной профилактики (нет диагностированной болезни сердца, нет инсульта в анамнезе), вы можете спросить: «Почему бы мне не принимать аспирин в любом случае, даже если польза невелика? В конце концов, мы все знаем, что аспирин безопасен, верно?» Не торопитесь. Аспирин, как и все лекарства, имеет свои риски. В метаанализе пациентов первичной профилактики было показано, что риск геморрагического инсульта (кровоизлияния в мозг) увеличивается на 32%>, хотя фактическое число событий было очень маленьким, всего у 1 на 250 пациентов ежегодно. У пациентов первичной профилактики риск развития серьезных кровотечений, не связанных с мозгом, также возрос почти на 50%, с абсолютным риском примерно у 1 из 1000 пациентов в год.

Мы можем объединить все эти выводы в анализ соотношения между риском и выгодами аспирина у пациентов первичной профилактики. На каждые 10 тысяч пациентов, получавших лечение в течение одного года, будет меньше на 6 основных коронарных событий и на 2 инсульта из-за тромбообразования, но ценой 1 дополнительного удара из-за кровоизлияния в мозг и 3 других эпизодов серьезного кровотечения. На основании этих наблюдений аспирин не годится для всех; мы оставляем его для первичной профилактики больных с высоким риском развития коронарных событий, таких как, например, курильщики или больные сахарным диабетом, имеющие другие факторы риска — высокое кровяное давление.

Давайте сравним эти цифры с аналогичными расчетами у пациентов вторичной профилактики. У пациентов с уже существующей ишемической болезнью сердца на каждые 10 тысяч пациентов, леченных на протяжении года, должно быть на 100 меньше основных коронарных событий, на 46 меньше инсультов всех типов и на 29 меньше смертей. Число тяжелых кровотечений, вызванных приемом аспирина, у этих пациентов вторичной профилактики составляет около 5 на 10 тысяч больных. Очевидно, баланс выгоды в сравнении с риском сильно склоняется в пользу аспирина для пациентов, которые уже пострадали от сердечно-сосудистых катастроф. Фактически чем выше риск, тем больше польза. Таким пациентам мы рекомендуем принимать одну таблетку детского аспирина в день.

Нужен ли вам аспирин?

Когда нужно ежедневно принимать таблетку детского аспирина:

• в анамнезе инфаркт, стентирование коронарной артерии, или ангиопластика, или шунтирование;
• ишемическая болезнь сердца, обнаруженная при сердечной катетеризации;
• стенокардия;
• блокирование других артерий (бедра или сонной);
• в анамнезе определенный тип инсульта (ишемический инсульт);
• в анамнезе транзиторная ишемическая атака.

Нужен ли вам аспирин? Если вы пациент первичной профилактики, то ответ, как правило, «нет». Но вам следует обсудить этот вопрос с вашим врачом, прежде чем купить (или выбросить) флакон с аспирином. Между тем, если вы пациент вторичной профилактики, у кого уже произошла сосудистая катастрофа, уменьшение вероятности инфаркта, инсульта и смерти уменьшает в размерах небольшое увеличение вероятности кровотечения от приема аспирина.

И еще одно, последнее замечание касательно аспирина: у пациентов вторичной профилактики аспирин работает одинаково хорошо как у женщин, так и у мужчин. Не важно, какого вы пола, если у вас есть заболевание артерий сердца или других частей тела, аспирин может спасти вам жизнь.