Адреноблокаторы

Существуют два основных типа адренорецепторов — альфа и бета. Каждый из этих типов, в свою очередь, тоже имеет несколько разновидностей. Наиболее известны альфа 1-, альфа 2-, бета 1-й бета 2-адренорецепторы. При блокировании каждого из них наблюдаются свои эффекты.
Соответственно типу рецепторов, препараты этой группы разделяют на альфа- и бета- адреноблокаторы. Представители каждой из групп могут быть селективными (т. е. выборочно влияющими только на одну разновидность рецепторов, например, альфа!) и неселективными (действующими одновременно на рецепторы обоих видов: альфа1+альфа2, бета1+бета2).
Блокирование альфа!-адренорецепторов, которые находятся преимущественно в сосудах, приводит к снижению тонуса артерий, что способствует их расширению и падению давления в кровеносном русле. Такое же воздействие на чувствительные элементы альфа2-вида вызывает противоположный эффект: повышение АД, поэтому в лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы альфа2-адреноблокаторы не используют. Блокаторы бета1-рецепторов, являясь наиболее применяемыми среди всех препаратов этой группы, обладают способностью не только понижать давление, но и воздействовать на сердечную проводимость. Бета1-рецепторы в основном локализуются в сердце, и при их блокировании происходит снижение частоты сердечных сокращений. Бета2-адреноблокаторы вызывают сходные эффекты, однако рецепторы бета2 в большом количестве располагаются в органах дыхания. По этой причине у неселективных бета-блокаторов, обладающих одновременным действием в отношении бета1-и бета2-рецепторов, есть побочные действия со стороны бронхов, которые заключаются в проявлении бронхоспазма.
Раньше альфа-адреноблокаторы, сильно влияющие на уровень артериального давления, очень активно использовались в кардиологии, но при проведении ряда клинических исследований было выявлено, что их использование может приводить к повышению вероятности инфарктов и кровоизлияний в мозг. По этой причине сейчас им предпочитают бета-блокаторы с их дополнительными механизмами воздействия на сердце. Средства, влияющие на альфа-рецепторы, применяют только при особых показаниях, когда бета-блокаторы оказываются недостаточно действенными, например, при гипертонических кризах или тяжелом течении гипертонии, когда силы лечебного эффекта, который могут предложить бета-блокаторы, недостаточно. Кроме того, их предпочитают назначать пациентам, страдающим доброкачественной гиперплазией предстательной железы (аденомой простаты) — альфа-блокаторы оказывают позитивное действие на ее состояние.

Урапидил

Фармакологическое действие. Препарат относится к группе альфа1-адреноблокаторов. Общее влияние на сосудистую систему складывается из сочетания центрального и периферического действия. Обладает способностью снижать тонус сосудов, воздействуя на сопротивление артерий кровотоку и уменьшая уровень артериального давления. Имеет небольшое влияние на механизмы регуляции давления, находящиеся в головном мозге (сосудо-двигательный центр), что усиливает гипотензивное действие. В одинаковой степени влияет на как систолический, так и на диастолический компоненты АД. При хронической сердечной недостаточности повышает фракцию выброса, так как из-за расширения артерий сердцу становится легче выполнять свою насосную функцию.

Показания. Гипертонический криз, в том числе устойчивые формы, артериальная гипертония, не поддающаяся лечению другими препаратами и/или протекающая со значительным повышением давления. Кроме этого, лекарственное средство может применяться у пациентов при оперативном лечении или после хирургического вмешательства, когда требуется поддержание АД на пониженных величинах («управляемая» гипотензия).

Способ применения. Раствор препарата вводят в вену струйно (медленно) или капельно. При струйном введении доза составляет от 10 до 50 мг, через 5 мин после инъекции оценивают уровень АД. В случае необходимости (например, не купируемый гипертонический криз) инъекцию можно повторить.
При капельном введении инфузия продолжается несколько часов, в дозе около 9 мг/ч. 250 мг препарата разводят в 500 мл 0,9%-ного раствора натрия хлорида.
Во время лечения эбрантилом необходимо избегать приема алкоголя, так как этиловый спирт усиливает гипотензивное действие препарата. Кроме того, вероятность усиления гипотензии надо учитывать при совместном назначении средства с другими лекарствами, обладающими влиянием на артериальное давление.

{module директ4}

Побочные действия. Связаны с уменьшением величины артериального давления, падение которого происходит вскоре после введения препарата. Могут отмечаться слабость, головокружение, тошнота. Побочные явления обычно преходящи и исчезают через несколько минут. Редко встречаются изменения частоты сердечных сокращений (тахикардия или брадикардия), дискомфорт в области сердца, чувство нехватки воздуха, нарушения сердечного ритма. Со стороны органов пищеварения могут быть рвота, дискомфорт в животе. Центральная нервная система в редких случаях реагирует на препарат головной болью. Среди других побочных эффектов встречаются повышенная потливость, покраснение кожи, зуд (при аллергии на препарат).

В организме существует не четыре вида адренорецепторов, а гораздо больше, но остальные еще не изучены. Известно, что в жировой ткани присутствуют так называемые бетаЗ-рецепторы. Есть предположение, что их блокирование при помощи лекарств может помочь в борьбе с ожирением, ведутся попытки разработки подобных препаратов.

Противопоказания. Аллергия на препарат, некоторые пороки сердца (сужение аортального клапана, незаращение артериального (Боталлова) протока), период беременности и грудного вскармливания, возраст пациентов менее 18 лет (нет данных по применению средства в этой возрастной группе). Из-за возрастных изменений обмена веществ (замедленное выведение препарата) с осторожностью применять у пожилых людей. Кроме этого, осторожность в использовании необходима у больных, страдающих почечной и печеночной недостаточностью, а также при снижении объема циркулирующей крови.

Бисопролол

Фармакологическое действие. Относится к группе селективных бета1-адреноблокаторов. Обладает способностью замедлять проводимость, вследствие чего способствует урежению сокращений сердца и повышению их эффективности; по этой же причине происходит понижение артериального давления. Отличается способностью снижать активность ренина плазмы, что также приводит к уменьшению АД. Из-за влияния на проводимость оказывается эффективным при некоторых аритмиях с ускоренным сердечным ритмом. Оказывает антиангинальное действие, т. е. способен предупреждать приступы стенокардии. Это происходит за счет уменьшения частоты сердечных сокращений и снижения потребности сердца в кислороде, что приводит к удлинению периода диастолы и улучшению кровотока в миокарде.
Как и любой препарат группы бета-блокаторов, коронал не обладает полной селективностью и в некоторой степени оказывает действие на бета2-рецепторы. Вследствие этого, при приеме больших доз лекарственного средства возможно осложнение в виде бронхоспазма или ухудшения течения заболеваний легких.

Способ применения. При гипертонии полный эффект развивается в течение нескольких дней, поэтому подбор дозы следует проводить постепенно. Само средство относится к длительно действующим, его достаточно принимать 1 раз в день.
Средняя суточная доза составляет 10 мг в день, максимальная — 20 мг, кроме случаев, когда средство принимают больные с почечной или печеночной недостаточностью. Им нельзя пить больше 10 мг препарата в сутки. Коронал предназначен для постоянного приема. Нельзя допускать резкой его отмены, так как возможно возникновение эффекта рикошета — усиления симптомов болезни в отсутствии лечения. При необходимости дозу снижают в медленном темпе, примерно по 2,5 мг каждые 3—4 дня.

Побочные действия. Со стороны сердца и сосудов возможны такие проявления, как брадикардия, слишком сильное снижение АД (при неправильном подборе дозы), появление симптомов нарушения кровотока в ногах (если у больного были признаки атеросклероза артерий нижних конечностей) — ощущение онемения, «ползания мурашек», похолодания стоп и т. д. В некоторых случаях бывает ортостатическая гипотензия — падение АД при переходе из горизонтального в вертикальное положение, что проявляется быстро проходящим головокружением, ощущением дурноты, потемнением в глазах. ЦНС может реагировать такими симптомами, как слабость, головная боль, нарушения сна, судороги. Со стороны органов желудочно-кишечного тракта встречаются тошнота, рвота, расстройства стула. При лечении большими дозами или наличии болезней органов дыхания вероятно развитие одышки. У пациентов, страдающих диабетом, могут возникать гипергликемия (если человек болен диабетом 2 типа и не принимает инсулин) или гипогликемия (у больных диабетом 1 и 2 типа, принимающих инсулин).

Противопоказания. Непереносимость компонентов препарата, острая сердечная недостаточность, декомпенсация хронической сердечной недостаточности, нарушения ритма, сопровождающиеся замедлением проводимости: атрио-вентрикулярная блокада II степени и более, слабость синусового узла, расстройства, сопровождающиеся брадикардией. Средство не применяют при уровне артериального давления менее 100 мм рт.ст., при хронических заболеваниях органов дыхания. Коронал нельзя использовать вместе с препаратами из группы ингибиторов МАО типа А, при атеросклерозе сосудов нижних конечностей. Из-за отсутствия сведений о приеме препарата у детей и кормящих матерей средство запрещено к применению в период грудного вскармливания. Средство должно применяться с осторожностью у больных сахарным диабетом, при тяжелых врожденных пороках сердца, у беременных женщин.