Блокаторы кальциевых каналов список препаратов

Недигидропиридиновые - вазодилатация с отрицательным ино- и хронотропным эффектом (который ниже для дилтизема, выше для верапамила; но оба препарата уступают β-блокаторам).

Основные показания

• Артериальная гипертензия.
• ИБС - стенокардия.
• Спазм коронарных артерий - в качестве профилактики.
• Нарушения ритма сердца - верапамил и дилтиазем.
• Легочная гипертензия.
• Периферическая вазоконстрикция (например, синдром Рейно) - дигидропиридиновые.

Механизм действия

• Блокируют кальциевые каналы L-типа (снижают вход Са₂₊ в клетку).
• Расширение периферических сосудов - снижают сократимость гладких миоцитов сосудистой стенки.
• Отрицательный ино- и хронотропный эффект - верапамил и дилтиазем.
• Вышеописанные механизмы обусловливают снижение нагрузки на миокард, следовательно, снижение потребности сердца в кислороде.
• Отрицательный дромотропный эффект - подавление проведения в сердце.

Противопоказания (в основном для препаратов недигидропиридинового ряда)

• Кардиогенный шок - препараты обеих групп.
• Декомпенсация сердечной недостаточности.
• Брадиаритмии - синдром слабости синусового узла, АВ-блокада 2-й и 3-й степени.
• С осторожностью при тяжелом аортальном стенозе, синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, АВ-блокаде 1 -й степени, сниженной функции ЛЖ, приеме совместно с другими препаратами (β-блокаторами, хинидином) и при нарушении функции печени/почек.

Побочное действие

• Отек лодыжек - очень часто для препаратов группы дигидропиридина. Для препаратов нового поколения (лерканидипин, лакидипин) частота случаев меньше.
• Со стороны сердца - (учащенное) сердцебиение, бради-Дахикардия, снижение АД, АВ-блокада, сердечная недостаточность.
• ЖКГ - тошнота/рвота, диспепсия, запор, гепатит.
• ЦНС - головная боль, головокружение, бессонница, депрессия.
• Другие - сонливость, гинекомастия, приступы лихорадки, гипертрофический гингивит, эректильная дисфункция, патологическое изменение крови, подавление ферментов системы CYP в печени.

Дозировка

• Амлодипин - сначала 5 мг перорально 2 раза/сут., до 10 мг/сут.
• Нифедипин - препарат немедленного действия: сначала 5 мг перорально 3 раза/сут., максимально 60 мг/сут.; при замедленном высвобождении: 20-30 мг перорально 2 раза/сут., максимально 90 мг/сут.
• Фелодипин - сначала 5 мг перорально 2 раза/сут., до 10 мг/сут.
• Дилтиазем - стандартное начало действия: сначала 60 мг перорально 3 раза/сут., максимально 360 мг/сут.; при замедленном высвобождении: 60-180 мг 2 раза/сут. или 120-480 мг 1 раз/сут.
• Верапамил - препарат немедленного действия: сначала 40-120 мг перорально 3 раза/сут.; при замедленном высвобождении: 120-240 мг за 1-2 приема, максимально 480 мг/сут.; при наджелудочковой аритмии можно назначить внутривенно 5-10 мг (в течение 2 мин) и дополнительно 5 мг через 5 мин при необходимости.

Токсичность блокаторов кальциевых каналов

Клинические признаки

• Тошнота, рвота, головокружение.
• Неразборчивая («пастообразная») речь, спутанное сознание, судороги.
• Артериальная гипотензия.
• Гипергликемия, метаболический ацидоз.
• Гоуппа дигидропиридина (например, нифедипин, амлодипин)
• Синусовая тахикардия.
• Недигидропиридиновая группа (например, дилтиазем, верапамил)
• Синусовая брадикардия, АВ-блокада.
• Снижение сократимости миокарда, отек легких.

Методы исследования

ЭКГ: как для β-блокаторов.

Лечение

• Активированный уголь или промывание желудка. При передозировке препаратов замедленного действия уголь необходим каждые 4 ч плюс разовая доза осмотического слабительного (например, лактулозы, сульфата магния).
• Наблюдайте пациента > 4 ч (> 12 ч при препаратах замедленного действия).
• Хлорид кальция (0,2 мл/кг 10%-го раствора, до 10 мл, внутривенно за 5 мин) при серьезных клинических проявлениях (или глюконат кальция, дозу вводить 2-3 раза). Повторять каждые 10-20 мин до 4 раз. Может восстановить проводимость.
• Глюкагон при тяжелом снижении сократимости миокарда или артериальной гипотензии (10 мг внутривенно каждые 3 мин). При хорошем ответе можно поставить капельницу (3-6 мг/ч).
• Атропин, электрокардиостимуляция и инотропные препараты как для β-блокаторов.
• Прогноз ухудшается, если параллельно осуществляется терапия β-блокаторами.